齐墩果酸(Chart1)又名庆四素，是齐墩果烷型中的五环三萜类化合物，一般为白色粉末，大多以糖苷或游离形式存在于植物中，如青龙衣、白花蛇舌草、山楂、丁香、大枣、女贞子、枇杷叶及夏枯草等。齐墩果酸具有多种药理活性，如保肝、抗肿瘤、降糖、抗HIV、抗溃疡、增强免疫等，目前，临床上主要以齐墩果酸口服制剂治疗急慢性肝炎，尤其是急性*疸型和慢性中*型肝炎，或者抗癌辅助药物。恶性肿瘤疾病患者口服齐墩果酸后，吞噬细胞百分比例显著上升，吞噬指数也有所提高，且体内主要器官无明显损伤。
目前，齐墩果酸在临床上运用的制剂品种单一，并且水溶性较差，导致生物利用度不理想。
天然产物通过糖基化反应形成的糖苷类化合物，可提高天然产物的稳定性、水溶性和生物利用度。此外，糖链与三萜类化合物的生物活性关系密切，改变糖链可能对皂苷的活性产生较大影响。王欢等通过糖苷化对常春藤进行结构修饰后，显著提高了常春藤的水溶性，同时增强了其体外抗膀胱癌细胞的活性。
贵州中医药大学药学院董登祥副教授课题组在此基础上，以齐墩果酸苷元为起始原料，对其28-COOH进行甲基化修饰后制得齐墩果酸-28-羧甲酯(1)。分别以D-半乳糖、D-葡萄糖、D-氨基葡萄糖为起始原料，通过对糖羟基的保护与去保护，得到一系列的二糖、四糖片段。通过三氯乙酰亚胺酸酯途径和对甲苯硫基途径，利用合成的糖片段对1的3-位羟基进行糖化学结构修饰，合成了4种新型的齐墩果酸糖苷化衍生物(2～5，Scheme1)，其结构经1HNMR，13CNMR和MS(ESI)表征。采用MTT法测试了2～5对高表达人结肠癌细胞(HCT8)的体外抑制活性。
DOI:10./j.cnki.cjsc.-.
基金项目：黔合院士工作站[()]
第一作者简介：邓代艳(－)，女，汉族，贵州贵阳人，硕士研究生，主要从事中药和民族药研究。E-mail:
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